Париет таблетки покрытые оболочкой кишечнорастворимые 20 мг №28
Артикул: 3221597
(0)
Париет таблетки покрытые оболочкой кишечнорастворимые 20 мг №28
0
0
Снят с продажи
Сообщить, когда появится?
SMSE-MAIL

Описание и характеристики

Эсаи Ко.Лтд/Силаг АГ, Швейцарская Конфедерация.

Париет таблетки покрытые оболочкой кишечнорастворимые 20 мг №28.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого цвета, округлой формы, двояковыпуклые, на одной стороне маркировка красными чернилами "E243"; на поперечном разрезе - от белого до почти белого цвета.

1 таб.
рабепразол натрия20 мг,
      что соответствует содержанию рабепразола18.85 мг

Вспомогательные вещества: маннит (маннитол) - 40 мг, магния оксид - 62 мг, гидроксипропилцеллюл­оза слабозамещенная (гипролоза) - 19.5 мг, гидроксипропилцеллюл­оза (гипролоза) - 3 мг, магния стеарат - 1.5 мг, этилцеллюлоза - 1 мг, гипромеллозы фталат - 12 мг, моноглицерид диацетилированный - 1.2 мг, тальк - 1.13 мг, титана оксид (E171) - 0.6 мг, железа оксид желтый - 0.07 мг, воск карнаубский - 0.02 мг, чернила пищевые красные А1 (шеллак белый, железа оксид красный, воск карнаубский, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-бутанол).

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н++-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат. Ингибитор Н++-АТФ-азы (протонового насоса).

Механизм действия. Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н++-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н++-АТФ-аза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонный насос, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонного насоса в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты, Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими­ свойствами.

Антисекреторное действие. После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакодинамического­ действия намного превышает предсказуемое по значению T1/2(примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н++-АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме. В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки. При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение до 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием боле 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты. Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.



Фармакокинетика


Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. После приема в дозе 20 мг Cmaxрабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Распределение

У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей после приема препарата внутрь в однократной дозе 20 мг 14С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (Мб), а также в форме 2 неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99.8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он определялся в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма при "первом прохождении" через печень, а T1/2 из плазмы увеличен в 2-3 раза.

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз/, хотя AUC удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК?5 мл/мин/1.73 м2) выведение рабепразола натрия было сходным с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/ у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а Cmax - на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 - в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых" метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.


Показания к применению препарата

— Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит;

— поддерживающая терапия ГЭРБ;

— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (НГЭРБ);

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

— в комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.


Противопоказания к применению препарата

-    Беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 12 лет;

— гиперчувствительност­ь к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, детский возраст.


Применение препарата при беременности и кормлен

Париет® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Данных по безопасности применения препарата Париет® при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях репродуктивности у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.

Париет не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидамый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком у человека. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому Париет нельзя назначать кормящим женщинам


Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы Париета не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы Париета не требуется.

Применение у детей

Париет® не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Побочное действие

В ходе клинических исследований

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Прочие: сыпь, периферический отек.

В ходе пострегистрационного­ применения

Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит и желтуха; у пациентов с циррозом печени редко сообщалось о развитии печеночной энцефалопатии.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны кожи: в редких случаях - буллезные высыпания; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: в редких случаях - крапивница, острые системные аллергические реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: в редких случаях - миалгия, артралгия.

Прочие: очень редко - интерстициальный нефрит, гинекомастия; в редких случаях - гипомагниемия.

Исходя из опыта клинических испытаний можно сделать вывод, что Париет® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

Лекарственное взаимодействие

Система цитохрома 450

Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонового насоса, метаболизируется с участием изоферментов CYP450 в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия вступает в фармакокинетическое или клинически значимое взаимодействие с лекарственными веществами, которые метаболизируются изоферментами CYP450 - варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того усиленно или слабо метаболизируется диазепам в организме).

Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих 3 препаратов (РАК - рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Cmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmaxдля рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Cmax увеличились на 42% и 46% соответственно для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействие вследствие ингибирования секреции желудочного сока

Рабепразол натрия вызывает устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Поэтому возможно взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от рН. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости коррекции дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от рН.

Атазанавир

При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз/) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз/) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонового насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

Антацидные средства

В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимое взаимодействие рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

Прием пищи

В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимого взаимодействия не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако Cmax и AUC не изменяются.

Циклоспорин

Экспериментальные исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей Cmax для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола в эквивалентных концентрациях.

Режим дозирования

Таблетки препарата Париет® следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

При язвенной болезни в фазе обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг 1 раз/ Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат рекомендуется принимать в дозе 20 мг 1 раз/ В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/ Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед.

При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10-20 мг 1 раз/ Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется принимать внутрь по 10-20 мг 1 раз/Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При НЭРБ без эзофагита рекомендуется принимать препарат внутрь по 10-20 мг 1 раз/Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз/ по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг/, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/ при однократном приеме или по 60 мг 2 Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препаратаПариет® пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует соблюдать осторожность.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и старше подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подтверждающих эффективность рабепразола натрия для взрослых, и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старшесоставляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена.


Передозировка

Симптомы: данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому плохо выводится при диализе.

Особые указания

      Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

      Таблетки препарата Париет нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком.        Установлено, что ни время суток, ни прем пищи не влияют на активность рабепразола натрия

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препаратаПариет® от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Париет®пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Париет® не требуется. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.

При лечении ингибиторами протоновой помпы на протяжении, по крайней мере, 3 месяцев в редких случаях была отмечена симптоматическая или асимптоматическая гипомагниемия. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторов протоновой помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протоновой помпы с такими препаратами как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протоновой помпы и в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля побочных эффектов маловероятно, что Париет® оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.


Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 2 года.

Нет голосов
Ваш отзыв может быть первым
Только авторизованные пользователи могут оставлять отзывы.
Характеристики
Штука
0.02 кг
В упаковке
20×55×150 мм (Д×Ш×В)
Страна