Динамико таблетки покрытые плёночной оболочкой 50мг №4
Артикул: 3215838
(1)
Динамико таблетки покрытые плёночной оболочкой 50мг №4
0
0
Снят с продажи
Сообщить, когда появится?
SMSE-MAIL

Описание и характеристики

Плива Хрватска д.о.о.HR, Республика Хорватия.

Динамико таблетки покрытые плёночной оболочкой 50мг №4.

Форма выпуска, состав и упаковка

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: силденафила цитрат - 70,24 мг  (в пересчете на силденафил -50,00 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая­ , кроскармеллоза , гипромеллоза , кремния диоксид коллоидный безводный ; магния стеарат ;
пленочная оболочка: Опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол-4000, натрия цитрат) , индигокармин Е 132 

По  4 таблетки в блистер.По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Препарат для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO - цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме натощак достигается в течение 0,5-2 часов, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1,5-3 часа.

Распределение

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Период полувыведения (Ti/2) силденафила составляет 3-5 часов. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками составляет 40%.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) Cmax и AUC увеличены на 88% и 100% соответственно, Cmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.

Показания к применению препарата

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания к применению препарата

Гиперчувствительност­ь к силденафилу или любому другому компоненту препарата; одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах; одновременный прием ритонавира; пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее 90/50 мм рт. ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет); наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки); тяжелая печеночная недостаточность; женский пол; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Синдром множественной системной атрофии; обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; анатомическая деформация полового члена; приапизм; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто -головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - инсульт, обморок; частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «приливы»; нечасто -ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто - поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко - покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения. Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота. Со стороны органов дыхания:часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны половых органов: частота неизвестна - приапизм, пролонгированная I эрекция. Прочие: редко - боль в груди, усталость.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.

Одновременное применение с ритонавиром Cmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.
Одновременное применение с саквинавиром Cmax силденафила повышается на 140%, АUС на 210%.
Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

Одновременный прием силденафила и органических нитратов и др. донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.

Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращаю­щего фермента.

При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.

Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.

При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в том числе доксазозина, особенно в первые 4 часа после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия.

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.

Режим дозирования

Внутрь, примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности.

По 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакции
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед применением силденафила следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения. Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов. Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

Не рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.

Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.

Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают, частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

5.0
1 голос
Ваш отзыв может быть первым
Только авторизованные пользователи могут оставлять отзывы.
Характеристики
Штука
0.099 кг
В упаковке
22×45×105 мм (Д×Ш×В)
Назначение
Страна